艾司唑仑/舒乐安定及水合氯醛/氯胺酮 说明书

曾辉医生按：因水合氯醛的有效期短，使用量不大，价格低廉，市面已经没有商品了。考虑儿童患者做检查及做治疗的配合度，需要采取催眠镇静措施。比较各种药物，本人初步决定采用 舒乐安定作为本科室儿童肿瘤患者放疗时镇静的药物。

优势没有成瘾性，没有撤药综合征。

劣势起效时间稍长。

艾司唑仑〔典〕〔基〕Estazolam

舒乐安定，三唑氯安定，三唑氮革。

忧虑定，EURODIN）

【性状】白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在醋酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为 229~232℃。

【药理及应用】本品为高效苯二氮䓬类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫病模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。

口服3小时后血药浓度达峰值。t1/2％为10～24小时，排泄缓慢。适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。

【用法】镇静、抗焦虑，一次1～2mg，一日3次。

催眠，一次1～2mg，睡前服。

抗癫痫，一次2～4mg，一日3次。

麻醉前给药，一次2～4mg，手术前1小时服。

【注意】个别患者偶有疲乏、无力、嗜睡等反应，1～2小时后可自行消失。老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。

【制剂】片剂，每片1mg；2mg。

【贮法】避光，密闭保存。

参考文献： 陈新谦 金有豫 汤光等 新编药物学第一5版北京：人民卫生出版社

https：//station.haodf.com/health/article？healthId=8618325133&articleId=93886

水合氯醛［典］ Chloral Hydrate

（水化氯醛，含水氯醛）

CCl3·CH（OH）

【性状】白色或无色透明的结晶；有刺激性、特臭，微苦味；在空气中渐渐挥发。在水中极易溶解，在乙醚、乙醇或氯仿中易溶。

【药理及应用】有催眠、抗惊厥作用，是一较安全的催眠、抗惊厥药，不易蓄积中毒。服药10～20分钟即可入睡，可持续6～8小时，醒后无不适感。多用于神经性失眠、伴有显著兴奋的精神病及破伤风痉挛、士的宁中毒等。

【用法】口服或灌肠：常用量，一次0.5～1.5g；极量，一次2g，一日4g睡前1次口服10％溶液5～15ml（一般服10ml）。以多量水稀释并添加胶浆剂（掩盖其不良臭味，避免刺激）后服用，或服用其合剂（加有淀粉、糖浆等）以减少刺激性。抗惊镇痉：多用灌肠法给药，将10％溶液15～20ml稀释1～2倍后1次灌入。

【注意】

（1）本品刺激性强，应用时必须稀释用之。

（2）常用量无毒性；严重心、肝、肾功能不全者慎用。对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异质者，尤其是消化性溃疡及胃肠炎患者，须慎用或禁用。

（3）口服4～5g可引起急性中毒，致死量在10g 左右。

（4）长期服用有成瘾性与耐受性。

（5）撤药综合征：精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋等。

【药物相互作用】

（1）水合氯醛可诱导肝微粒体酶活性，可促进双香豆素等药的谢，使其作用降低或时间缩 短。

（2）本品在体内之谢产物三氯乙酸，与血浆蛋白结合可置换出某些与血浆蛋白结合的酸性药物，使其作用增强。故合用药物时应注意。

（3）中枢神经抑止药、中枢抑止性抗高血压药（如可乐定）、硫酸镁、单胺氧化酶抑止剂、三环类抗抑郁药与本品合用时可使水合氯醛的中枢抑止作用更明显。

【制剂】水合氯醛合剂（Mit. Chloral Hy- drate）由水氯醛65g，溴化钠65g，淀粉20g，枸橼酸0.25g，薄荷水0.5ml，琼脂糖浆500ml，蒸馏水适量，共配成1000ml。水合氯醛遇热易挥发分解，须调好其它成分放冷后再加入。如无琼脂糖浆时可用单糖浆替。

参考文献： 陈新谦 金有豫 汤光等 新编药物学第一5版北京：人民卫生出版社P225-